Diseño de una formulación de ciclosporina A solución oral con alto grado de dispersión / Design of a formulation of highly dispersed cyclosporine A oral solution

La ciclosporina A (CsA) por sus propiedades inmunosupresoras es empleada en el transplante de órganos sólidos, médula ósea, así como para determinados estadíos de ciertas enfermedades autoinmunes. En Cuba, se comercializa una solución oral que presenta problemas de absorción gastrointestinal. Objetivos: lograr una microemulsión preconcentrada conteniendo ciclosporina A con alto grado de dispersión, igual o mayor que la formulación comercial. Métodos: se realizó un estudio de porcentajes de los emulgentes y el balance hidrófilo lipófilo (HLB), en los intervalos que permitieran obtener sistemas automicroemulsionables a través de un diseño factorial multinivel. Se empleó el porciento de transmitancia como variable de respuesta en la determinación del grado de dispersión de la formulación. También se realizó la evaluación de las características organolépticas de la formulación seleccionada, el estudio reológico, el conteo microbiano y la efectividad antimicrobiana. Resultados: los factores estudiados tienen influencia significativa sobre el porcentaje de transmitancia, la formulación con mayor grado de dispersión se logró empleando un 60 por ciento de emulgentes junto a un HLB de 11,5 con valores de transmitancia de 95,03 por ciento, significativamente mayor que el del producto líder en formato de cápsulas blandas que fue de 84,6 por ciento. Organolépticamente el producto cumple con las características de líquido transparente, brillante y sin partículas en suspensión, con comportamiento Newtoniano desde el punto de vista reológico. El conteo de bacterias y hongos cumplió con los requisitos establecidos en la Farmacopea de los Estados Unidos para soluciones orales. Conclusiones: se logró una microemulsión preconcentrada de CsA en solución bebible con alto grado de dispersión, cumpliendo con los requisitos físicos y microbiológicos establecidos para este tipo de forma farmacéutica

Cyclosporine A (CsA), due to its immunosuppressive properties, is used in the transplantation of solid organs, bone marrow, and in some stages of certain autoimmune diseases. In Cuba, the Cyclosporine A oral solution causes gastrointestinal absorption problems. Objectives: to achieve a pre-concentrated micro-emulsion containing highly dispersed cyclosporine A that may be equal to or higher than the one in the commercial formulation. Methods: study of percentages of emulsifiers and of hydrophilic lipophilic balance (HLB), at some intervals that allow obtaining self-emulsifying systems through a multilevel factorial design. The percent transmittance was used as the response variable in determining the formulation dispersion degree. The evaluation of the organoleptic characteristics of the selected formulation, the rheological study, the microbial count and the antimicrobial effectiveness estimation were all performed. Results: the studied factors have a significant influence on the transmittance percentage, the formulation with the highest degree of dispersion was achieved when using 60 percent of emulsifiers and an HLB of 11.5, being transmittance values of 95.03 percent, which were significantly higher than those of the leading product in the form of soft capsules, equal to 84.6 percent. Organoleptically speaking, the product meets the characteristics of a clear brilliant fluid without suspended particles and Newtonian behavior from the rheological point of view. The bacteria and fungi count met requirements of U.S. Pharmacopoeia for oral solutions. Conclusions: a pre-concentrate highly dispersed CsA microemulsion was achieved in a drinkable solution meeting the physical requirements and microbiological criteria established for this type of dosage form

Evaluación de las propiedades físicas de dos semisólidos de uso tópico / Evaluation of the physical properties of two topical semisolids

Se realizó un estudio de estabilidad física de 2 bases semisólidas con veneno de abejas incluido, para evaluar su posterior utilización. Con tal objetivo, el estudio consistió en la evaluación de las características organolépticas, la extensibilidad y el comportamiento reológico. La extensibilidad se determinó por un método informado en la literatura y los resultados se procesaron estadísticamente. Las muestras se envasaron en tubos de aluminio con laqueado interior, y se almacenaron a 25 °C y en refrigeración (2-8 °C). El tiempo de estudio fue de 2 años y permitió conocer que la extensibilidad depende de la temperatura y el tiempo; además se pudo seleccionar la base de mejor estabilidad física

Nueva tecnología para la producción de jarabe de salbutamol / New technology for the production of salbutamol syrup

Se presenta una nueva tecnología para la producción del jarabe de salbutamol, con el propósito de eliminar los problemas de estabilidad químico-física que presentaba la formulación anterior y, como consecuencia de esto, su vida útil no rebasaba los 6 meses. Se logró obtener una nueva formulación que cumplió con todas las especificaciones de calidad exigidas para este medicamento. Se demostró que su vida útil se incrementó hasta 2 años almacenado a temperatura ambiente en su envase original

Diseño de una formulación yodo-povidona solución / Design of a formulation of povidone-iodine solution

Se trabajó en el diseño de una formulaciòn líquida de yodo-povidona, para uso tópico, con una concentración del 10% del yodóforo, de manera que suministrara alrededor del 1% del yodo disponible. Se estudiaron, además del comportamiento tecnológico en el tiempo, las propiedades tensoactivas de la solución, así como su caracterìsticas de flujo. Farmacològicamente se evaluaron su acción irritante y la actividad bactericida in vivo e in vitro de la misma. De esta forma se logró la obtención de un producto terminado cuya fórmula y técnica de preparación brindan una solución física, química y microbiológicamente estable y que ofrece una acción terapéutica efectiva comprobada, pudiendo ser reprocida a mayores volúmenes